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Estreptomicina – Dihidroestreptomicina

La estreptomicina es un potente antibiótico aislado del Streptomyces griseus por Waksman y sus colaboradores en 1943. Sólo ciertas cepas de S. griseus producen el antibiótico.
Después de haberse descubierto la fórmula del sulfato de estreptomicina, se averiguó que el grupo carbonilo libre podía reducirse por hidrogenación catalítica, convirtiéndose la estreptomicina en Sulfato de Dihidroestreptomicina, compuesto que tiene la actividad bacteriana comparable a la de la estreptomicina y es más estable.
La Estreptomicina-Dihidroestreptomicina es un antibiótico aminoglucósido.

Mecanismo de acción: Los aminoglucósidos son transportados de forma activa a través de la membrana bacteriana, se unen irreversiblemente a una o más proteínas receptoras específicas de la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos e interfiere con el complejo de iniciación entre el ARNm (ARN mensajero) y la subunidad 30S. El ADN puede leerse de forma errónea, lo que da lugar a la producción de proteínas no funcionales, los polirribosomas se separan y no son capaces de sintetizar proteínas. Esto da lugar a un transporte acelerado de aminoglucósidos, con lo que aumenta la ruptura de las membranas citoplasmáticas de las bacterias y la consiguiente muerte celular. Los aminoglucósidos son bactericidas, mientras que la mayoría de los demás Antibióticos que interfieren con la síntesis de las proteínas son bacteriostáticos.

Interacciones: No deben administrarse simultáneamente dos o más aminoglucósidos, ya que pueden aumentar el riesgo de ototoxicidad, neurotoxicidad y del bloqueo neuromuscular.
No administrar con Anfotericina B, Capriomicina, Ácido acetil salicílico, Ciclosporina, Vancomicina, bloqueantes neuromusculares, Indometacinas intravenosas, metoxiflurano, Polimixinas parenterales y Analgésicos opiáceos.

La neurotoxicidad de la estreptomicina condujo a la producción de Dihidroestreptomicina que causa menos trastorno vestibular y menos Ataxia, pero más alteración auditiva. Los gatos que recibieron una dosis excesiva de 220 mg. de estreptomicina por Kg. de peso diariamente, se volvían atáxicos aproximadamente en trece días, mientras que los que recibieron  Dihidroestreptomicina en dosis equivalentes mostraron alteración de la función vestibular en un período medio de veintidós días Experimentos efectuados con perros dan resultados similares.
Compatible con Penicilina G, Ampicilina, y con penicilina logrando un efecto sinérgico, además de ampliar el espectro antibacteriano.